Tirzepatid (št. CAS: 2023788-19-2) – dvojni agonist receptorjev GIP/GLP-1 za sladkorno bolezen tipa 2 in debelost

Kot profesionalni dobavitelj peptidnih aktivnih farmacevtskih sestavin (API) farmacevtske -razreda nudimo tirzepatid visoke-čistosti, ki je strogo v skladu z globalnimi standardi farmakopeje (USP, EP, BP). Prvi{3}}v-razredu dvojnega od glukoze-odvisnega inzulinotropnega polipeptida (GIP) in glukagonu{6}}podobnega peptida-1 (GLP-1) agonist receptorjev, ponuja vrhunsko kontrolo glikemije in zmanjšanje telesne mase z usmerjanjem na dve ključni poti inkretinov, zaradi česar je revolucionarno terapevtsko sredstvo za diabetes mellitus tipa 2 (T2DM) in obvladovanje kronične debelosti.

Osnovne informacije o izdelku

Osnovne funkcije in aplikacije izdelka

Tirzepatid št. CAS 2023788-19-2 izkazuje svoje farmakološke učinke tako, dasočasno aktiviranje receptorjev GIP in GLP-1-edinstven mehanizem, ki sinergistično uravnava presnovo glukoze in telesno težo. GIP poveča izločanje insulina in zmanjša vnos hrane, GLP-1 pa zavira glukagon, upočasni praznjenje želodca in dodatno zmanjša apetit. Njegova ključna prednost je adolga-razpolovna doba (~5 dni), kar omogoča uporabo enkrat-tedensko s trajno učinkovitostjo. Uporablja se izključno v humanih farmacevtskih formulacijah:

1. Zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 (T2DM).

Monoterapija: Pri bolnikih s T2DM, ki niso ustrezno nadzorovani s spremembami življenjskega sloga, zniža glikirani hemoglobin (HbA1c) za 1,5-2,0 % in glukozo v krvi na tešče za 30-50 mg/dL.

Kombinirano zdravljenje: Uporablja se z metforminom, zaviralci SGLT2 ali insulinom za doseganje boljšega nadzora glikemije v primerjavi z agonisti posameznega inkretina-z znižanjem HbA1c do 2,5 % pri trojni terapiji.

Kardiometabolične koristi: Izboljša številne dejavnike tveganja za srčno-žilne bolezni, vključno s krvnim tlakom, trigliceridi in obsegom pasu, poleg nadzora glikemije.

2. Obvladovanje kronične debelosti

Indicirano za odrasle z indeksom telesne mase (ITM), večjim ali enakim 30 kg/m² (debelost) ali ITM, večjim ali enakim 27 kg/m² (prekomerna telesna teža), z vsaj eno komorbidnostjo, povezano s- telesno težo (npr. hipertenzija, dislipidemija, T2DM).

Doseže občutno izgubo teže (povprečno 15-20 % izhodiščne teže v 72 tednih)-boljšo od posameznih agonistov GLP-1 – s kombiniranjem povečanja porabe energije, ki ga posreduje GIP, z zaviranjem apetita, ki ga povzroči GLP-1.

Dozirne oblike

Formulacije za injiciranje: Napolnjeni injekcijski peresniki (2,5 mg/0,5 ml, 5 mg/0,5 ml, 7,5 mg/0,5 ml, 10 mg/0,5 ml) za subkutano injiciranje (trebuh, stegno, nadlaket), ki se dajejo enkrat na teden. Povečevanje odmerka (začenši z 2,5 mg) zmanjša neželene učinke v prebavilih.

Zagotavljanje kakovosti in varnosti

kot nov API za peptide z dvojnim{0}}delovanjem zahteva strog nadzor kakovosti za zagotovitev učinkovitosti, stabilnosti in varnosti:

Nabava in proizvodnja surovin

Izbira predhodnika: uporablja visoko{0}}prekurzorje rekombinantnega GIP/GLP-1 hibridnega peptida in sintetične modifikacije (npr. lipidacijo za podaljšano razpolovno dobo) za optimizacijo afinitete vezave na receptorje in zmanjšanje imunogenosti.

Proizvodni proces: Proizvedeno v čistih prostorih-s certifikatom GMP z napredno sintezo peptidov v trdni{1}}fazi (SPPS) in post-translacijsko konjugacijo lipidov. Strog nadzor nad učinkovitostjo spajanja, čiščenjem (več-stopenjski HPLC) in liofilizacijo zagotavlja doslednost-serij do-serij in dolgoročno-stabilnost.

Obsežni testni protokoli

Vsaka serija je podvržena strogemu testiranju za izpolnjevanje globalnih standardov farmakopeje:

Čistost in sorodne snovi: Analiza HPLC (čistost večja ali enaka 99,0 %, posamezna nečistota manjša ali enaka 0,5 %, skupne nečistoče manjše ali enaka 1,0 %).

Identiteta peptida: Potrjeno z masno spektrometrijo in preverjanjem zaporedja aminokislin.

Fizikalni in kemijski testi: Specifična optična rotacija (+55 stopinj do +65 stopinj, v 0,1 M ocetne kisline), vsebnost vlage (metoda Karla Fischerja manj kot ali enako 3,0 %) in pH (6,5–7,5 za rekonstituirano raztopino).

Varnostni testi: Odkrivanje težkih kovin (ICP-MS), testiranje mejnih vrednosti mikrobov (skupno število aerobnih mikrobov manj kot ali enako 100 CFU/g), testiranje sterilnosti (za API-razreda za injiciranje) in testiranje endotoksinov (manj kot ali enako 0,25 EU/mg).

Varnostni opomniki

Pogosti neželeni učinki: Gastrointestinalne reakcije (slabost, driska, bruhanje, zaprtje)-podobne kot pri agonistih GLP-1, vendar na splošno blage do zmerne, izboljšujejo se s povečevanjem odmerka.

Resna tveganja:

pankreatitis: spremljajte hude trdovratne bolečine v trebuhu; prekinite, če sumite.

Tveganje za C-celični tumor ščitnice: Kontraindicirano pri bolnikih z osebno/družinsko anamnezo medularnega karcinoma ščitnice (MTC) ali sindroma multiple endokrine neoplazije tipa 2 (MEN 2).

Hipoglikemija: Tveganje se poveča s sočasnim dajanjem insulina ali sulfonilsečnin-na začetku zmanjšajte odmerke teh učinkovin za 20–50 %.

Ledvični dogodki: Lahko povzroči akutno okvaro ledvic pri bolnikih z dehidracijo (zaradi bruhanja/driske); poskrbite za zadosten vnos tekočine.

Kontraindikacije: Preobčutljivost za tirzepatid ali katero koli pomožno snov; MTC anamneza/družinska anamneza; MOŠKI 2.

Sodelovanje in kontakt

Dobavljamo -tirzepatid farmacevtske stopnje CAS št. 2023788-19-2 API za proizvajalce formulacij za injiciranje enkrat-tedensko s prilagodljivimi proizvodnimi zmogljivostmi (od vzorcev za raziskave in razvoj na ravni gramov do množičnih naročil na ravni kilogramov). Če ste farmacevtsko podjetje, ustanova za raziskave in razvoj ali formulator, ki potrebuje ta izdelek, se obrnite na nas za:

Podrobni dokumenti o skladnosti s farmakopejo (potrditev monografije USP/EP, potrdilo o analizi).

Cenovne ponudbe, popusti za množična naročila in brezplačne zahteve za vzorce raziskav in razvoja.

Tehnična podpora (npr. združljivost formulacij, smernice za rekonstitucijo, protokoli stabilnosti peptidov).

Kontaktni podatki:

E-pošta: sales@huarongpharma.com

Telefon/WhatsApp: +86 13751168070

Držimo se načela »na prvem mestu kakovost,-skladnost« in se veselimo vzpostavitve dolgoročnega-vzajemno koristnega sodelovanja z globalnimi partnerji!

Pogosto zastavljena vprašanja (FAQ)

1. Kateri so pogosti neželeni učinki tirzepatida?

Najpogostejši neželeni učinki sogastrointestinalne reakcije, vključno s slabostjo (35-50 % bolnikov), drisko (25-40 %), bruhanjem (15-25 %), zaprtjem (10-20 %) in zmanjšanim apetitom (30-45 %). Ti so običajno odvisni od odmerka, pojavijo se v prvih 4-6 tednih in se pogosto izboljšajo z nadaljnjo uporabo ali počasnejšim povečevanjem odmerka. Manj pogosti neželeni učinki vključujejo glavobol, utrujenost in blage reakcije na mestu injiciranja (pordelost, srbenje).

2. Kako tirzepatid deluje na telo?

deluje preko advojni mehanizemz aktiviranjem receptorjev GIP in GLP-1:

Aktivacija GIP receptorja: Poveča izločanje inzulina (odvisno-od glukoze), zmanjša sproščanje glukagona in lahko poveča porabo energije-, kar prispeva k izgubi teže.

Aktivacija receptorja GLP-1: Spodbuja izločanje inzulina, zavira glukagon, upočasnjuje praznjenje želodca (zmanjšuje postprandialne skoke glukoze) in deluje na možgane za zaviranje apetita.

Sinergijski učinek: Kombinacija delovanja GIP in GLP-1 povzroči boljši nadzor glikemije in večjo izgubo teže v primerjavi z agonisti posameznega inkretina.

Dolga-razpolovna doba: lipidna veriga, pritrjena na peptid, se veže na albumin, upočasni očistek in omogoči enkrat-tedensko dajanje.

3. Ali obstajajo kakšne interakcije med zdravili in tirzepatidom?

Da, ali sposobnost upočasnitve praznjenja želodca lahko vpliva na absorpcijo drugih peroralnih zdravil. Ključne interakcije vključujejo:

Peroralni hipoglikemiki: Kombinirana uporaba z insulinom ali sulfonilsečninami poveča tveganje za hipoglikemijo-na začetku zmanjšajte odmerke teh zdravil za 20-50 %.

Peroralni kontraceptivi: Lahko upočasni absorpcijo (najvišja koncentracija se zmanjša za ~25 %); dajte vsaj 30 minut pred injiciranjem tirzepatida.

Antibiotiki/protiglivična zdravila: Zdravila, ki zahtevajo hitro absorpcijo (npr. amoksicilin), je treba vzeti 1 uro pred ali 2 uri po njem.

Beta{0}}zaviralci: Lahko prikrije simptome hipoglikemije (npr. tahikardijo); natančno spremljajte glukozo v krvi.

Glukokortikoidi: Lahko zmanjša učinek-nižanja glukoze; povečajte nadzor in po potrebi prilagodite odmerke.

Priljubljena oznake: tirzepatid cas no#2023788-19-2, Kitajska tirzepatide cas no#2023788-19-2 proizvajalci, dobavitelji