Liraglutid (št. CAS: 204656-20-2) – dolgodelujoči agonist receptorjev GLP-1 za obvladovanje sladkorne bolezni tipa 2 in debelosti

Kot profesionalni dobavitelj peptidnih aktivnih farmacevtskih učinkovin (API) farmacevtske -razreda nudimo Liraglutid visoke-čistosti, ki je strogo v skladu z globalnimi standardi farmakopeje (USP, EP, BP). Rekombinantni agonist receptorja-podobnega glukagonu-peptida-1 (GLP-1) posnema delovanje endogenega GLP-1 za uravnavanje glukoze v krvi in ​​zmanjšanje telesne teže, zaradi česar je osrednje terapevtsko sredstvo za diabetes mellitus tipa 2 (T2DM) in obvladovanje kronične debelosti pri odraslih.

Osnovne informacije o izdelku

Osnovne funkcije in aplikacije izdelka

Liraglutid CAS#204656-20-2 izkazuje svoje farmakološke učinke tako, daselektivno aktivirajo receptorje GLP-1(izraženo v trebušni slinavki, možganih in prebavnem traktu), ki obravnava ključne patofiziološke mehanizme T2DM in debelosti. Njegova ključna prednost je a24-urni razpolovni čas, kar omogoča-subkutano dajanje enkrat na dan in stabilno koncentracijo v krvi-, kar močno izboljša sodelovanje bolnikov. Uporablja se izključno v humanih farmacevtskih formulacijah:

1. Zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 (T2DM).

Monoterapija: Pri bolnikih s T2DM, ki ne prenašajo metformina ali imajo kontraindikacije za-peroralna zdravila prve izbire, zmanjša glukozo v krvi na tešče/po obroku in zniža glikirani hemoglobin (HbA1c) za 1,0–1,5 %.

Kombinirano zdravljenje: Uporablja se z metforminom, sulfonilsečninami, zaviralci SGLT2 ali insulinom za izboljšanje nadzora glikemije-, hkrati pa izravnava povečanje telesne mase, ki ga povzročajo insulin/sulfonilsečnine (povprečno zmanjšanje telesne mase za 1-3 kg pri kombinirani uporabi).

Zaščita srca in ožilja: Zmanjšuje tveganje za večje neželene srčno-žilne dogodke (MACE, npr. miokardni infarkt, možganska kap) pri bolnikih s T2DM z ugotovljeno srčno-žilno boleznijo ali visokim srčno-žilnim tveganjem.

2. Obvladovanje kronične debelosti

Indicirano za odrasle z indeksom telesne mase (ITM), večjim ali enakim 30 kg/m² (debelost) ali ITM, večjim ali enakim 27 kg/m² (prekomerna telesna teža), z vsaj eno komorbidnostjo, povezano s- telesno težo (npr. hipertenzija, dislipidemija, T2DM).

Doseže trajno izgubo teže (povprečno 5-7 % osnovne teže v 52 tednih) z zaviranjem apetita (prek regulacije centralnega živčnega sistema) in upočasnitvijo praznjenja želodca, kar zmanjša vnos hrane brez hude lakote.

Dozirne oblike

Formulacije za injiciranje: Napolnjeni injekcijski peresniki (6 mg/ml, 12 mg/ml) za subkutano injiciranje (trebuh, stegno, nadlaket), ki se dajejo enkrat na dan. Odmerek se postopoma povečuje (začenši z 0,6 mg/dan), da se zmanjšajo stranski učinki na prebavilih.

Zagotavljanje kakovosti in varnosti

kot API za peptide z visoko{0}}potentnostjo zahteva strog nadzor kakovosti za zagotovitev učinkovitosti, stabilnosti in klinične varnosti:

Nabava in proizvodnja surovin

Nadzor predhodnikov: uporablja rekombinantne E. coli-izražene GLP{3}}1 analogne prekurzorje in visoko-čiste verige sintetičnih maščobnih kislin (za podaljšanje razpolovne dobe z vezavo albumina), pri čemer se izogiba nečistočam, ki lahko vplivajo na afiniteto receptorjev ali sprožijo imunske odzive.

Proizvodni proces: Proizvedeno v čistih prostorih s-certificiranjem GMP s sintezo peptidov v trdni{1}}fazi (SPPS), ki ji sledi post-translacijska modifikacija (konjugacija maščobnih kislin) in več{3}}stopenjsko čiščenje (-tekočinska kromatografija visoke ločljivosti, HPLC). Strog nadzor nad učinkovitostjo spajanja in koraki odstranjevanja zaščite zagotavlja doslednost med serijami--.

Obsežni testni protokoli

Vsaka serija je podvržena strogemu testiranju za izpolnjevanje globalnih standardov farmakopeje:

Čistost in sorodne snovi: Analiza HPLC (čistost večja ali enaka 99,0 %, posamezna nečistota manjša ali enaka 0,5 %, skupne nečistoče manjše ali enaka 1,0 %).

Identiteta peptida: Potrjeno z masno spektrometrijo in analizo zaporedja aminokislin.

Fizikalni in kemijski testi: Specifična optična rotacija (+63 stopinj do +73 stopinj, v 0,1 M ocetne kisline), vsebnost vlage (metoda Karla Fischerja manj kot ali enako 3,0 %) in pH (6,0–8,0 za vodno raztopino).

Varnostni testi: Odkrivanje težkih kovin (ICP-MS), testiranje mejnih vrednosti mikrobov (skupno število aerobnih mikrobov manj kot ali enako 100 CFU/g), testiranje sterilnosti (za API-razreda za injiciranje) in testiranje endotoksinov (manj kot ali enako 0,25 EU/mg).

Varnostni opomniki

Pogosti neželeni učinki: Gastrointestinalne reakcije (slabost, driska, zaprtje, bruhanje)-večinoma blage do zmerne, pojavijo se v začetni fazi stopnjevanja odmerka-in se izboljšajo z nadaljnjo uporabo.

Resna tveganja:

pankreatitis: spremljajte trdovratne hude bolečine v trebuhu (s slabostjo/bruhanjem); takoj prekinite, če sumite.

Tveganje za C-celični tumor ščitnice: Kontraindicirano pri bolnikih z osebno/družinsko anamnezo medularnega karcinoma ščitnice (MTC) ali sindroma multiple endokrine neoplazije tipa 2 (MEN 2).

Hipoglikemija: Tveganje se poveča pri kombinaciji z insulinom ali sulfonilsečninami-na začetku zmanjšajte odmerke teh učinkovin za 20–50 % in natančno spremljajte glukozo v krvi.

Ledvična okvara: uporabljajte previdno pri bolnikih z zmerno-do-hudo ledvično disfunkcijo (eGFR<30 mL/min/1.73m²); avoid in end-stage renal disease.

Kontraindikacije: Preobčutljivost za liraglutid ali katerokoli pomožno snov; MTC anamneza/družinska anamneza; MOŠKI 2; hude bolezni prebavil (npr. gastropareza).

Sodelovanje in kontakt

Dobavljamo Liraglutide farmacevtske-razreda CAS#204656-20-2 API za proizvajalce formulacij za injiciranje enkrat-dnevno s prilagodljivimi proizvodnimi zmogljivostmi (od vzorcev za raziskave in razvoj na ravni gramov do naročil v razsutem stanju na ravni kilogramov). Če ste farmacevtsko podjetje, ustanova za raziskave in razvoj ali formulator, ki potrebuje ta izdelek, se obrnite na nas za:

Podrobni dokumenti o skladnosti s farmakopejo (potrditev monografije USP/EP, potrdilo o analizi).

Cenovne ponudbe, popusti za množična naročila in brezplačne zahteve za vzorce raziskav in razvoja.

Tehnična podpora (npr. združljivost formulacij, smernice-za povečevanje odmerka, vzdrževanje stabilnosti peptidov).

Kontaktni podatki:

E-pošta: sales@huarongpharma.com

Telefon/WhatsApp: +86 13751168070

Držimo se načela »na prvem mestu kakovost,-skladnost« in se veselimo vzpostavitve dolgoročnega-vzajemno koristnega sodelovanja z globalnimi partnerji!

Pogosto zastavljena vprašanja (FAQ)

1. Kateri so pogosti neželeni učinki liraglutida?

Najpogostejši neželeni učinki sogastrointestinalne reakcije, vključno s slabostjo (30-45 % bolnikov), drisko (15-30 %), zaprtjem (10-20 %), bruhanjem (5-15 %) in zmanjšanim apetitom (15-25 %). Ti so običajno odvisni od odmerka, pojavijo se v prvih 2-4 tednih zdravljenja in pogosto izzvenijo s postopnim povečevanjem odmerka ali nadaljnjo uporabo. Manj pogosti neželeni učinki vključujejo glavobol, utrujenost in blage reakcije na mestu injiciranja (pordelost, srbenje).

2. Kako liraglutid deluje na telo?

dela poposnemanje endogenega GLP-1(črevesni hormon, ki se sprošča po obroku) in aktiviranje receptorjev GLP-1 v ključnih organih:

trebušna slinavka: Spodbuja izločanje inzulina (samo, ko je glukoza v krvi povišana, da se prepreči hipoglikemija) in zavira izločanje glukagona (zmanjša nastajanje glukoze v jetrih).

Gastrointestinalni trakt: upočasni praznjenje želodca, upočasni absorpcijo hranil in zmanjša postprandialne skoke glukoze v krvi.

možgani: deluje na hipotalamus za zaviranje apetita in povečanje sitosti, zmanjšanje vnosa hrane in spodbujanje izgube teže.

Dolga-razpolovna doba: veriga maščobnih kislin, vezana na peptid, se veže na albumin v krvnem obtoku, kar upočasni ledvični očistek in omogoči dajanje enkrat-na dan.

3. Ali obstajajo kakšne interakcije z zdravilom Liraglutide?

Da, sposobnost upočasnitve praznjenja želodca lahko vpliva na absorpcijo drugih peroralnih zdravil. Ključne interakcije vključujejo:

Peroralna hipoglikemična sredstva: Kombinirana uporaba z insulinom ali sulfonilsečninami (npr. glimepiridom) poveča tveganje za hipoglikemijo-na začetku zmanjšajte odmerke insulina/sulfonilsečnin za 20-50 %.

Peroralni kontraceptivi: Lahko upočasni absorpcijo (najvišja koncentracija se zmanjša za ~20 %); uporabite kontracepcijo vsaj 1 uro pred injiciranjem liraglutida.

Antibiotiki/protiglivična zdravila: Zdravila, ki zahtevajo hitro absorpcijo (npr. amoksicilin, flukonazol), je treba vzeti 1 uro pred ali 2 uri po liraglutidu, da se izognete zamudam pri absorpciji.

Beta{0}}zaviralci: Lahko prikrije simptome hipoglikemije (npr. tahikardijo); med sočasno uporabo natančno spremljajte glukozo v krvi.

Glukokortikoidi: lahko oslabi učinek-nižanja glukoze; povečajte spremljanje glukoze in po potrebi prilagodite odmerke.

Priljubljena oznake: liraglutid cas#204656-20-2, Kitajska liraglutid cas#204656-20-2 proizvajalci, dobavitelji