Opis izdelka
Diovan (valsartan) je bil lansiran v Nemčiji in Združenem kraljestvu kot antagonist angiotenzina Ⅱ za uporabo kot antihipertenziv. Bifenilbromometil nitrit služi kot izhodni material za tristopenjsko sintezo spojine, v kateri je (S)-enantiomer bolj aktiven kot (R)-enantiomer. Valsartan je nepeptidno zdravilo, ki je zelo specifičen antagonist receptorja AT1 in je močno in peroralno aktivno. Ta receptor je odgovoren za učinke angiotenzina Ⅱ na srce in ožilje (izločanje aldosterona in kateholaminov, vaskularna konstrikcija, pozitiven inotropni odziv in učinki na ledvice). Za razliko od losartana ni predzdravilo in je en sam dnevni odmerek po delovanju primerljiv z zdravilom ACE enalaprilom. Prav tako ni pokazal stranskega učinka kašlja, ki so ga opazili pri zaviralcih ACE. Diovan (valsartan) se presnavlja počasi (dolgotrajno), pri čemer je njegov glavni presnovek bistveno manj aktiven. Ni bilo dokazov o povratni hipertenziji po prekinitvi zdravljenja z zdravilom in je bilo enako učinkovito kot antagonist dihidropiridina Ca anlodipin.
Kemijske lastnosti valsartana
|
Tališče |
116-117 stopnja |
|
Vrelišče |
684,9±65.0 stopinj (predvideno) |
|
Gostota |
1,212±0,06 g/cm3 (predvideno) |
|
Parni tlak |
0-0Pa pri 20-25 stopinji |
|
Temp. shranjevanja |
2-8 stopnja |
|
Topnost |
DMSO: Večji ali enak 20 mg/mL |
|
obrazec |
Prašek |
|
pKa |
3,56±0.10 (predvideno) |
|
barva |
Bela do porjavela |
|
Optična dejavnost |
[ ]/D -55 do -70 stopinj, c=1 v metanolu |
|
Topnost v vodi |
84,99 mg/l (25 stopinj) |
|
Merck |
14,9916 |
|
BCS razred |
2 |
|
Stabilnost |
Higroskopičen |
|
InChIKey |
ACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N |
|
Dnevnik |
1.2-2.8 pri 25 stopinjah in pH2.5-7 |
|
Površinska napetost |
59.6-68.1mN/m pri 10-100mg/L in 20 stopinj |
|
Disociacijska konstanta |
3.76-4.38 pri 25 stopinjah |
|
Referenca baze podatkov CAS |
137862-53-4 (referenca baze podatkov CAS) |
|
Sistem registra snovi EPA |
L-valin, N-(1-oksopentil)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-il)[1,1'-bifenil]-4-il]metil] - (137862-53-4) |
Priljubljena oznake: valsartan cas#137862-53-4, Kitajska valsartan cas#137862-53-4 proizvajalci, dobavitelji
