Megestrol acetat (št. CAS: 595-33-5) – sintetični progestin za hormonsko terapijo in stimulacijo apetita
Kot profesionalni dobavitelj učinkovin progestina farmacevtske-razreda ponujamo megestrol acetat visoke-čistosti, ki je strogo v skladu z globalnimi standardi farmakopeje (USP, EP, BP, CP). Sintetični derivat progesterona, kaže močno progestacijsko aktivnost in minimalne androgene/estrogene učinke. Veliko se uporablja vhumane farmacevtske formulacijeza zdravljenje hormonskih motenj, kontracepcijo in spodbujanje apetita pri kahektičnih bolnikih-, ki igrajo ključno vlogo pri ginekološkem zdravju, onkološki podporni oskrbi in endokrini terapiji.
Osnovne informacije o izdelku
| Postavka | Podrobnosti |
|---|---|
| Ime izdelka | Megestrol acetat |
| št. CAS | 595-33-5 |
| Sopomenke | 17 -Acetoksi-6-metilpregna-4,6-dien-3,20-dion; MGA; Megace® (blagovna znamka za onkologijo/uporabo za apetit) |
| Molekularna formula | C₂₄H₃₂O₄ |
| Molekulska teža | 384.51 |
| Videz | Bel do umazano{0}}bel kristaliničen prah; Brez vonja |
| Specifikacija | Farmacevtska kakovost; Čistost večja ali enaka 99,0 % (HPLC); Specifična optična rotacija [ ]²⁰D +59 stopinja do +65 stopinja (v kloroformu); Izguba pri sušenju Manj ali enako 0,5 %; Ostanek po žarjenju Manjši ali enak 0,1 %; Težke kovine (Pb, Hg, Cd) Manjše ali enake 10 ppm; Ostanki topil (metanol manj kot ali enako 300 ppm, etil acetat manj kot ali enako 500 ppm) |
| Tališče | 213-219 stopinj (z razgradnjo) |
| Topnost | Netopen v vodi; Topen v kloroformu (več kot ali enako 200 g/L), etanolu (več ali enako 10 g/l) in acetonu (več kot ali enako 50 g/l); Zmerno topen v etru |
| Pogoji shranjevanja | Hraniti v hladnem (15-25 stopinj), suhem, pred svetlobo zaščitenem vsebniku; Zatesnjeno, da se prepreči vlaga in oksidacija; Rok uporabnosti: 36 mesecev pod priporočenimi pogoji |
Osnovne funkcije in aplikacije
Megestrol acetat izvaja svoje farmakološke učinke tako, da se veže na progesteronske receptorje (PR) v ciljnih tkivih (endometrij, dojka, hipotalamus-hipofizna os) in uravnava izražanje genov, da posnema fiziološka delovanja endogenega progesterona. Modulira tudi poti-uravnavanja apetita v centralnem živčnem sistemu (CNS) prek neznanih mehanizmov, zaradi česar je učinkovit pri kaheksiji. Uporablja se izključno vhumana medicina(brez veterinarske uporabe) na štirih ključnih terapevtskih področjih:
1. Ginekološke hormonske motnje
Endometrioza in adenomioza: Zavira rast tkiva endometrija z zaviranjem sproščanja gonadotropina (zmanjšanje ravni estrogena) in neposrednim delovanjem na PR endometrija. Lajša bolečine v medenici, dismenorejo in nenormalno krvavitev iz maternice (AUB) pri 70-80 % bolnic. Običajno se daje v obliki majhnih odmerkov peroralnih tablet (4-10 mg/dan) 6-12 zaporednih mesecev.
Nenormalna krvavitev iz maternice (AUB): Stabilizira sluznico endometrija pri anovulacijski AUB (npr. sindrom policističnih jajčnikov, PCOS) s spodbujanjem sekretorne transformacije endometrija. Zmanjša količino krvavitve za več kot ali enako 50 % v 1-2 menstrualnih ciklih, s standardnim odmerkom 5-10 mg/dan 10-14 dni na cikel.
2. Kontracepcija
Peroralni kontraceptivi (kombinirane oblike): Uporablja se kot sestavina progestinov v kombiniranih peroralnih kontraceptivih (COC) poleg estrogenov (npr. etinilestradiola). Zavira ovulacijo z zaviranjem valovanja luteinizirajočega hormona (LH), zgosti sluz materničnega vratu (preprečuje prodiranje semenčic) in stanjša endometrij (preprečuje implantacijo). Običajni odmerek v COC: 0,1-0,25 mg na tableto, ki se jemlje dnevno 21 dni, čemur sledi 7-dnevni premor brez hormonov.
Dolgo{0}}delujoča kontracepcija: Formulated into intrauterine devices (IUDs) or subcutaneous implants for long-term contraception (3-5 years). Provides localized progestin release, minimizing systemic side effects while maintaining contraceptive efficacy (>99%).
3. Onkološka podporna nega (spodbujanje apetita in kaheksija)
Kaheksija-povezana z rakom:-zdravilo prve izbire za spodbujanje apetita in povečanje telesne mase pri bolnikih z rakavo kaheksijo (npr. pljučni rak, rak dojke, rak trebušne slinavke). Poveča apetit pri 60-75% bolnikov in izboljša povečanje telesne mase (predvsem maščobne mase) v 2-4 tednih. Standardni odmerek: 400-800 mg/dan (peroralna suspenzija ali tablete), ki se daje enkrat na dan za izboljšanje kompliance.
HIV{0}}povezano zapravljanje: Uporablja se nenamensko-za povratno izgubo teže pri HIV-pozitivnih bolnikih s protiretrovirusno terapijo (ART)-neodzivno izgubo. Izboljša indeks telesne mase (ITM) in kakovost življenja (QoL) s spodbujanjem vnosa kalorij in zmanjšanjem presnovne hiperaktivnosti.
4. Adjuvantno zdravljenje raka dojke in endometrija
Metastatski rak dojke: Paliativno zdravljenje metastatskega raka dojke s-pozitivnim hormonskim receptorjem (HR+) pri ženskah po menopavzi. Zavira proliferacijo celic raka dojke z blokiranjem PR-posredovanega signaliziranja in zmanjšanjem občutljivosti na estrogen. Tipični odmerek: 40-160 mg/dan, neprekinjeno do napredovanja bolezni.
Rak endometrija: Adjuvantno zdravljenje raka endometrija v zgodnji-fazi (stopnja 1-2, stopnja I-II) pri bolnicah, ki ne morejo opraviti operacije ali obsevanja. Zmanjša tveganje ponovitve za 20-30 % z neposrednim zaviranjem rasti rakavih celic endometrija. Odmerek: 100-200 mg/dan 3-6 mesecev.
Zagotavljanje kakovosti in varnosti
Kot progestin na recept s hormonsko aktivnostjo megestrol acetat zahteva strog nadzor kakovosti, da se zagotovi učinkovitost, doslednost in varnost:
Surovina in sinteza: Izhaja iz -prekurzorjev steroidov visoke čistosti (npr. 16-dehidropregnenolon acetata) s kiralno sintezo, ki zagotavlja pravilno stereokemijo (17 -acetoksi konfiguracija), ki je kritična za progestacijsko aktivnost. Nečistoče (npr. izomeri, nereagirani intermediati) so nadzorovane na manj kot ali enako 0,1 % s HPLC spremljanjem.
Proizvodni proces: Proizvedeno v delavnicah s certifikatom GMP- (čisti prostori razreda D za končno kristalizacijo) z zaščito inertnega plina (dušik) za preprečevanje oksidacije. Avtomatsko krmiljenje procesa zagotavlja enakomernost --serije v čistosti in optični rotaciji.
Protokol celovitega testiranja:
| Preizkusni predmet | Metoda | Merilo sprejemljivosti |
|---|---|---|
| Čistost in sorodne snovi | HPLC (kolona C18, detekcija 254 nm) | Čistost večja ali enaka 99,0 %, posamezna nečistota manjša ali enaka 0,1 %, skupne nečistoče manjše ali enaka 0,5 % |
| Optična rotacija | Polarimetrija (1% raztopina v kloroformu) | [ ]²⁰D +59 stopinj do +65 stopinj |
| Težke kovine | Atomska absorpcijska spektroskopija (AAS) | Pb Manjši ali enak 10 ppm, Hg Manjši ali enak 1 ppm, Cd Manjši ali enak 1 ppm |
| Ostanki topila | Plinska kromatografija (GC, headspace) | Metanol manj kot ali enako 300 ppm, etil acetat manj kot ali enako 500 ppm |
| Identifikacija | Infrardeča spektroskopija (IR) in HPLC retencijski čas | Ujema se z referenčnim standardnim spektrom in retencijskim časom |
Varnostni opomniki:
Hormonski stranski učinki: Pogosti neželeni učinki vključujejo povečanje telesne mase, edeme, vročine in menstrualne nepravilnosti (pri ženskah pred menopavzo). Redki, vendar resni učinki: trombembolični dogodki (globoka venska tromboza, pljučna embolija)-se izogibajte pri bolnikih z anamnezo venske trombembolije (VTE).
Kontraindikacije: preobčutljivost za megestrol acetat; aktivni raki-občutljivi na hormone ali v anamnezi (npr. rak dojke z negativnim-receptorjem za progesteron); huda okvara jeter; nosečnost (kategorija X-lahko povzroči škodo plodu).
Spremljanje: bolniki na dolgo-terapiji (več kot ali enako 6 mesecev) potrebujejo periodične teste delovanja jeter (LFT) in spremljanje lipidnega profila (lahko poveča trigliceride).
Sodelovanje in kontakt
Dobavljamo megestrol acetat-farmacevtske kakovosti za proizvodnjo peroralnih tablet, suspenzij, IUD in formulacij za injiciranje. Nudimo fleksibilne dobavne kapacitete:
Vzorci za raziskave in razvoj: 100 g-1 kg (za razvoj formulacije in klinična preskušanja).
Komercialni razsuti tovor: 10-100 kg na naročilo (s stabilno mesečno proizvodno zmogljivostjo 500 kg).
Storitve-z dodano vrednostjo vključujejo:
Zagotavljanje dokumentov DMF (Drug Master File) in CEP (Certificate of Suitability) za registracijo izdelkov strank v EU, ZDA in na trgih v razvoju.
Prilagojena kontrola velikosti delcev (za formulacije suspenzij) in storitve mikronizacije.
Tehnična podpora za stabilnost formulacije (npr. preprečevanje oksidacije v peroralnih suspenzijah).
Če ste farmacevtski proizvajalec, razvijalec onkoloških zdravil ali podjetje za reproduktivno zdravje, se za podrobnejše sodelovanje obrnite na nas:
Kontaktni podatki:
E-pošta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Spoštujemo načela »skladnosti s farmakopejo, varnosti bolnikov in dolgoročnega-sodelovanja« in se veselimo partnerstva z globalnimi zdravstvenimi podjetji!
Hot Tags: Megestrol acetat 595-33-5, megestrol acetat farmacevtske kakovosti, sintetični progestin, stimulans apetita, terapija raka dojke, zdravljenje endometrioze, dobavitelj megestrol acetata na Kitajskem
Priljubljena oznake: megestrol acetat cas # 595-33-5, Kitajska megestrol acetat cas # 595-33-5 proizvajalci, dobavitelji
