Levofloksacinijev klorid (št. CAS: 177325-13-2) – fluorokinolonsko protibakterijsko zdravilo širokega spektra za sistemske okužbe
Kot profesionalni dobavitelj farmacevtskih-antibakterijskih učinkovin nudimo visoko{1}}čistost levofloksacinijevega klorida, ki je strogo v skladu z globalnimi standardi farmakopeje (USP, EP, BP, CP). Tretja{3}}generacija fluorokinolona je aktivni (S)-enantiomer ofloksacina-, ki ponuja izboljšano moč, širši protibakterijski spekter in manjšo toksičnost v primerjavi z racemičnim ofloksacinom. Veliko se uporablja vhumana medicinaza zdravljenje hudih bakterijskih okužb dihalnih poti, sečil, kože in mehkih tkiv ter pri izbranihveterinarska praksaza domače živali,-zaradi česar je kritično sredstvo v boju proti-bakterijskim patogenom, odpornim na zdravila.
Osnovne informacije o izdelku
| Postavka | Podrobnosti |
|---|---|
| Ime izdelka | Levofloksacin hidroklorid (Levofloksacin HCl) |
| št. CAS | 177325-13-2 |
| Sopomenke | (S)-(-)-9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10-(4-metil-1-piperazinil)-7-okso-7H-pirido[1,2,3-de]-1,4-benzoksazin-6-karboksilna kislina monohidroklorid; Levaquin® (blagovna znamka za pripravke za ljudi) |
| Molekularna formula | C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl |
| Molekulska teža | 415.83 |
| Videz | Bel do bledo rumen kristalinični prah; Brez vonja ali z rahlim značilnim vonjem |
| Specifikacija | - Farmacevtski razred: Čistost večja ali enaka 99,0 % (HPLC); Test (kot levofloksacin) 98,0 %–102,0 %; Specifična optična rotacija [ ]²⁰D -103 stopinj do -111 stopinj (v vodi, c=0.5); Izguba pri sušenju Manj ali enako 0,5 %; Ostanek po žarjenju Manjši ali enak 0,1 %; Težke kovine (Pb manj kot ali enako 10 ppm, Hg manj kot ali enako 1 ppm, Cd manj kot ali enako 1 ppm); Preostala topila (metanol manj kot ali enako 300 ppm, aceton manj kot ali enako 500 ppm) |
| Tališče | 218–222 stopinj (z razgradnjo) |
| Topnost | Dobro topen v vodi (več kot ali enako 100 g/L pri 25 stopinjah); Topen v metanolu, etanolu; Rahlo topen v acetonu; Netopen v kloroformu, etru |
| Pogoji shranjevanja | Hraniti v hladnem (15–25 stopinj), suhem,-zaščitenem vsebniku; Zaprto, da se prepreči vpijanje vlage in fotorazgradnja (struktura fluorokinolonov je občutljiva na svetlobo-); Rok uporabnosti: 36 mesecev za farmacevtsko kakovost, 24 mesecev za veterinarsko kakovost |
Osnovne funkcije in mehanizem delovanja
Levofloksacin hidroklorid CAS 177325-13-2 delujebaktericidni učineks selektivnim zaviranjem dveh ključnih bakterijskih encimov:DNA giraza (topoizomeraza II)intopoizomeraza IV-oboje je kritično za podvajanje, prepisovanje, popravljanje in ločevanje kromosomov bakterijske DNK. Njegova (S)-enantiomerna struktura se tesneje veže na te encime kot (R)-enantiomer (najdemo ga v racemnem ofloksacinu), kar povzroči:
Okrepljena potenca: 2–8-krat bolj aktiven kot ofloksacin proti gram-negativnim bakterijam (npr.Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) in gram{0}}pozitivne bakterije (npr.Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae).
Širok spekter: deluje tako proti aerobnim gram-negativnim in gram-pozitivnim patogenom, kot tudi proti atipičnim patogenom (npr.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) in mikobakterije (npr.Mycobacterium tuberculosis).
Post{0}}antibiotski učinek (PAE): Zavira ponovno rast bakterij za 2–6 ur po tem, ko ravni zdravila padejo pod minimalno inhibitorno koncentracijo (MIC), kar omogoča enkratno{2}}dnevno odmerjanje.
Osnovne aplikacije
1. Humano farmacevtsko področje
Levofloksacin hidroklorid CAS 177325-13-2 je odobren za zdravljenjezmerne-do-hude bakterijske okužbe(ne za blage okužbe ali virusne bolezni, kot je prehlad/gripa), kjer je potrebno peroralno ali parenteralno zdravljenje:
1.1 Okužbe dihalnih poti
Pljučnica-pridobljena v skupnosti (CAP): Zdravi CAP, ki ga povzročaS. pneumoniae(vključno s sevi-odpornimi na penicilin),M. pneumoniae, ozH. influenzae. Peroralni/IV odmerek: 500 mg enkrat na dan 7–14 dni ali 750 mg enkrat na dan 5 dni (kratko-terapija za hitrejše okrevanje).
Bolnišnična-pridobljena pljučnica (HAP): Učinkovit proti HAP, ki ga povzročaP. aeruginosaali občutljiv-na meticilinS. aureus(MSSA). IV odmerek: 750 mg enkrat na dan 7–14 dni, prilagojen glede na delovanje ledvic.
Akutni bakterijski sinusitis: zdravi okužbe, ki se ne odzivajo na-antibiotike prve izbire (npr. amoksicilin). Peroralni odmerek: 500 mg enkrat na dan 10–14 dni ali 750 mg enkrat na dan 5 dni.
1.2 Okužbe sečil (UTI)
Zapletene UTI in pielonefritis: Zdravi hude okužbe ledvic ali sečil, ki jih povzroča-odporna na več zdravilE. coliozKlebsiella pneumoniae. Peroralni/IV odmerek: 750 mg enkrat na dan 5 dni ali 500 mg enkrat na dan 10–14 dni.
Nezapletene UTI: Peroralni odmerek: 250 mg enkrat na dan 3 dni (kratko-terapija za zmanjšanje tveganja odpornosti).
1.3 Okužbe kože in mehkih tkiv
Celulitis, abscesi in okužbe ran: Zdravi okužbe, ki jih povzročaS. aureus(MSSA) ozStreptococcus pyogenes. Peroralni/IV odmerek: 750 mg enkrat na dan 7–10 dni, po potrebi s kirurško debridementom.
1.4 Druge okužbe
Tuberkuloza (TB): Uporablja se kot sredstvo druge-linije za-TB, odporno na zdravila (v kombinaciji z drugimi zdravili proti-TB). Odmerek: 500–750 mg enkrat na dan 6–12 mesecev.
Atipične patogene okužbe: PriboljškiLegionella pneumophila(legionarska bolezen) ozChlamydia trachomatis(uretritis). IV/peroralni odmerek: 500 mg enkrat na dan 7–14 dni.
2. Veterina (družinske živali)
je odobren zapsi(ne pri mačkah-visoko tveganje za toksičnost za mrežnico) za zdravljenje bakterijskih okužb:
Okužbe pasje kože (pioderma): VzrokStaphylococcus pseudintermedius. Peroralni odmerek: 5–10 mg/kg telesne mase enkrat na dan 7–14 dni.
Infekcije sečil pri psih: VzrokE. coliozKlebsiellaspp. Peroralni odmerek: 5–10 mg/kg enkrat na dan 7–10 dni s spremljanjem urinske kulture.
Kontraindikacije: Nikoli ne uporabljajte pri mačkah, brejih/doječih psih ali psih z -obstoječo ledvično boleznijo ali epileptičnimi napadi (znižuje prag za epileptične napade).
Zagotavljanje kakovosti in varnosti
Kot široko uporabljen fluorokinolon s strogimi zahtevami glede učinkovitosti in varnosti je CAS 177325-13-2 podvržen strogemu nadzoru kakovosti:
1. Proizvodnja in nadzor čistosti
Sinteza: Proizvedeno s kiralno sintezo (za izolacijo aktivnega (S)-enantiomera) ali ločevanjem racemnega ofloksacina, čemur sledi hidrokloriranje in rekristalizacija. Strog nadzor nad enantiomerno čistostjo zagotavlja (S)-enantiomer večji ali enak 99,5 % (neaktiven (R)-enantiomer manjši ali enak 0,5 %).
Skladnost z GMP: Proizvedeno v čistih prostorih stopnje C/D (v skladu s smernicami ICH Q7) za farmacevtsko kakovost, z avtomatiziranimi postopki za preprečevanje navzkrižne -kontaminacije in zagotavljanje enotnosti serije.
2. Protokol celovitega testiranja
| Preizkusni predmet | Metoda | Merilo sprejemljivosti |
|---|---|---|
| Čistost in analiza | HPLC (kolona C18, detekcija 293 nm) | Čistost večja ali enaka 99,0 %; Test 98,0%–102,0% |
| Enantiomerna čistost | Kiralna HPLC (kolona-na osnovi polisaharidov) | (S)-enantiomer Večji ali enak 99,5 %; (R)-enantiomer Manjši ali enak 0,5 % |
| Sorodne snovi | HPLC (gradientna elucija) | Ena nečistota Manj ali enako 0,2 %; Skupne nečistoče Manjše ali enako 0,5 % |
| Težke kovine | ICP-MS (induktivno sklopljena plazma-masna spektrometrija) | Pb Manjši ali enak 10 ppm, Hg Manjši ali enak 1 ppm, Cd Manjši ali enak 1 ppm |
| Preostala topila | GC (vzorčenje prostora, FID detektor) | Topila razreda 2 Manj kot ali enako 500 ppm; Topila razreda 1 niso zaznana |
| Sterilnost (razred za injiciranje) | Metoda membranske filtracije | Brez rasti bakterij/glivic |
| Stopnja raztapljanja (tablete) | USP Apparatus II (metoda z lopaticami, pufer pH 6,8) | Večji ali enak 80 % raztopljen v 30 minutah |
3. Varnostni opomniki
Človeška uporaba:
Kontraindikacije: preobčutljivost za fluorokinolone; pretrganje tetive v anamnezi; otroci<18 years (risk of articular cartilage damage); pregnancy/lactation (Category C-potential fetal risk).
Neželeni učinki: Pogosti neželeni učinki vključujejo slabost, drisko in glavobol. Redka, a resna tveganja: pretrganje tetive (zlasti pri starejših ali uporabnikih kortikosteroidov), podaljšanje intervala QT (izogibajte se pri bolnikih s srčnimi boleznimi) in periferna nevropatija (prekinite, če se pojavi otrplost/mravljinčenje).
Opozorilo o odpornosti: Izogibajte se prekomerni uporabi (npr. pri virusnih okužbah), da preprečite pojav sevov, odpornih-na levofloksacin (npr.E. coli, K. pneumoniae).
Veterinarska uporaba:
Karenca: Psi (-živali, ki niso hrana): Brez karence; izogibajte se uporabi pri-živalih za proizvodnjo hrane (npr. govedo, prašiči), da preprečite tveganje ostankov.
Sodelovanje in kontakt
Levofloksacin hidroklorid dobavljamo v različnih stopnjah in formulacijah za zadovoljevanje različnih potreb:
Farmacevtski razred: Surovi prašek za peroralne tablete, kapsule in IV injekcije (1 kg–100 kg na naročilo).
Veterinarska stopnja: Prašek za peroralne formulacije za pse (10 kg–500 kg na naročilo; mesečna proizvodna zmogljivost 1200 kg).
Storitve-z dodano vrednostjo vključujejo:
Zagotavljanje DMF (Drug Master File) in CEP (Certificate of Suitability) za farmacevtske-izdelke v podporo registraciji v EU, ZDA in Aziji.
Obdelava po meri: mikronizacija (za enakomerno raztapljanje v tabletah) ali tekoči koncentrati (za IV formulacije).
Tehnična navodila: prilagoditve odmerka za ledvično okvaro (uporaba pri ljudeh) in strategije za obvladovanje odpornosti.
Če ste farmacevtski proizvajalec, podjetje za veterinarska zdravila ali podjetje za generična zdravila, se za podrobnejše sodelovanje obrnite na nas:
Kontaktni podatki:
E-pošta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Držimo se načel "skladnosti kakovosti, ciljne terapije in odgovorne uporabe" in se veselimo partnerstva z globalnimi podjetji za zdravstveno varstvo in zdravje živali!
Priljubljena oznake: Levofloksacin hidroklorid CAS 177325-13-2, Kitajska Levofloksacin hidroklorid CAS 177325-13-2 proizvajalci, dobavitelji
