Natrijev sulbaktam (št. CAS: 69388-84-7) - -zaviralec laktamaze za izboljšanje učinkovitosti penicilina/cefalosporina
Kot profesionalni dobavitelj farmacevtskih-razredov protibakterijskih adjuvansnih učinkovin nudimo -sulbaktam natrij visoke čistosti, ki je strogo v skladu z globalnimi standardi farmakopeje (USP, EP, BP, CP). Sintetični -zaviralec laktamaze nima pomembnega intrinzičnega protibakterijskega delovanja, vendar ima ključno vlogo priponovno vzpostavitev učinkovitosti -laktamskih antibiotikov(npr. ampicilin, cefoperazon) proti-odpornim bakterijam. Z ireverzibilnim zaviranjem bakterijskih -encimov laktamaze (ki razgrajujejo -laktamske antibiotike) razširi spekter teh antibiotikov na -laktam-odporne seve-, zaradi česar je ključna sestavina v boju proti-odpornim bakterijskim okužbam prihumana medicinain izberiteveterinarska praksa.
Osnovne informacije o izdelku
| Postavka | Podrobnosti |
|---|---|
| Ime izdelka | Natrijev sulbaktam |
| št. CAS | 69388-84-7 |
| Sopomenke | (2S,5R)-3,3-dimetil-7-okso-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0]heptan-2-karboksilna kislina natrijeva sol 4,4-dioksida; - Adjuvans zaviralec laktamaze |
| Molekularna formula | C₈H₁₀NNaO₅S |
| Molekulska teža | 255.22 |
| Videz | Bel do umazano{0}}bel kristalinični prah; Brez vonja ali z rahlim značilnim vonjem |
| Specifikacija | - Farmacevtski razred: Čistost večja ali enaka 98,0 % (HPLC); Test (kot sulbaktam) 97,0 %–103,0 %; Specifična optična rotacija [ ]²⁰D +223 stopinja do +237 stopinja (v vodi, c=1); Izguba pri sušenju Manj ali enako 1,0 %; Ostanek pri žarjenju 18,0 %–20,0 % (vsebnost natrija); Težke kovine (Pb manj kot ali enako 10 ppm, Hg manj kot ali enako 1 ppm, Cd manj kot ali enako 1 ppm); Preostala topila (etanol manj kot ali enako 500 ppm, aceton manj kot ali enako 500 ppm) |
| Tališče | 196–200 stopinj (z razgradnjo) |
| Topnost | Dobro topen v vodi (več kot ali enako 200 g/L pri 25 stopinjah); Topen v metanolu, etanolu; Rahlo topen v acetonu; Netopen v kloroformu, etru |
| Pogoji shranjevanja | Hraniti v hladnem (15–25 stopinj), suhem,-zaščitenem vsebniku; Zatesnjeno za preprečevanje vpijanja vlage in hidrolize (-laktamski obroč je-občutljiv na vlago); Izogibajte se stiku z močnimi kislinami/bazami; Rok uporabnosti: 36 mesecev za farmacevtsko kakovost, 24 mesecev za veterinarsko kakovost |
Osnovne funkcije in mehanizem delovanja
Odpornost bakterij na -laktamske antibiotike (npr. peniciline, cefalosporine) izvira predvsem iz proizvodnje-encimi laktamaze-ti encimi cepijo -laktamski obroč antibiotikov in jih naredijo neaktivne. Sulbaktam natrij obravnava to odpornost tako, da deluje kot azaviralec samomora-laktamaz:
Nepovratna vezava: Sulbaktamov -laktamski obroč se kovalentno veže na aktivno mesto encimov -laktamaze (zlasti encimov razreda A, npr. penicilinaze, TEM, SHV).
Inaktivacija encima: Ta vezava tvori stabilen, neaktiven kompleks, ki trajno blokira encim pri razgradnji so-danih -laktamskih antibiotikov.
Razširitev spektra: Sulbaktam z zaviranjem -laktamaz obnovi aktivnost -laktamskih antibiotikov proti sevom, ki bi bil sicer odporen (npr. odporen na -laktam-Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
Predvsem ima sulbaktam šibko intrinzično protibakterijsko delovanje le protiNeisseria gonorrhoeaeinHaemophilus influenzae-njegova klinična vrednost je skoraj v celoti njegova pomožna vloga pri -laktamskih antibiotikih.
Osnovne aplikacije (humana in veterinarska medicina)
Natrijev sulbaktam CAS #69388-84-7 jenikoli uporabljen sam; vedno se kombinira z -laktamskimi antibiotiki v formulacijah s fiksnim{1}}odmerkom za zdravljenje bakterijskih okužb, odpornih na -laktam-.
1. Humano farmacevtsko področje
Običajno v kombinaciji z ampicilinom, cefoperazonom ali piperacilinom, pri čemer je najpogosteje uporabljena kombinacijaAmpicilin-Sulbaktam(razmerje 1:1 ali 2:1) inCefoperazon-Sulbaktam(razmerje 1:1).
1.1 Okužbe dihalnih poti
Pljučnica-pridobljena v skupnosti (CAP): Zdravi CAP, ki ga povzroča odpornost na -laktam-Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ozMoraxella catarrhalis. IV/peroralni odmerek (ampicilin-sulbaktam): 1,5–3 g vsakih 6 ur 7–14 dni.
Poslabšanje kroničnega bronhitisa: Za okužbe, ki se ne odzivajo na en-agent -laktame. IV odmerek (Cefoperazon-Sulbactam): 2–4 g vsakih 12 ur 5–7 dni.
1.2 Okužbe kože in mehkih tkiv
Celulitis, abscesi: zdravi okužbe, ki jih povzroča -laktam-odporenStaphylococcus aureus(MSSA) ozStreptococcus pyogenes. IV/peroralni odmerek (ampicilin-sulbaktam): 1,5–3 g vsakih 6 ur 7–10 dni, po potrebi skupaj s kirurško debridmanom.
1.3 Intra-okužbe trebuha in medenice
Peritonitis, holecistitis: Bori se proti mešanim okužbam (aerobnim in anaerobnim) s sevi, odpornimi na -laktam- (npr.E. coli, Bacteroides fragilis). IV odmerek (piperacilin-sulbaktam): 3,375 g vsakih 6 ur 10–14 dni.
Medenična vnetna bolezen (PID): Zdravi PID, ki ga povzroča -laktam-odporenNeisseria gonorrhoeaeozChlamydia trachomatis. IV odmerek (ampicilin-sulbaktam): 3 g vsakih 6 ur v kombinaciji z doksiciklinom.
1.4 Okužbe sečil (UTI)
Zapletene UTI: Za -laktam-odpornoE. coliozKlebsiella pneumoniae. IV/peroralni odmerek (ampicilin-sulbaktam): 1,5–3 g vsakih 6 ur 7–14 dni.
2. Veterina (živina in hišne živali)
Natrijev sulbaktam CAS#69388-84-7 se uporablja v kombinaciji z ampicilinom ali amoksicilinom za zdravljenje bakterijskih okužb prigovedo, prašiči in psi(izogibajte se uporabi pri perutnini zaradi tveganja ostankov):
Bolezen dihal goveda (BRD): Vzrok je odporen na -laktam-Mannheimia haemolyticaozPasteurella multocida. Odmerek za injiciranje (ampicilin-sulbaktam): 15–20 mg/kg (glede na skupno težo) enkrat na dan 3–5 dni.
Kompleks dihalnih bolezni prašičev (PRDC): Za -laktam-odpornoActinobacillus pleuropneumoniae. Odmerek za injiciranje/peroralno (amoksicilin-sulbaktam): 10–15 mg/kg enkrat na dan 5–7 dni.
Okužbe pasje kože (pioderma): Vzrok je odporen na -laktam-Staphylococcus pseudintermedius. Peroralni odmerek (amoksicilin-sulbaktam): 12,5–25 mg/kg dvakrat na dan 7–14 dni.
Zagotavljanje kakovosti in varnosti
Kot kritičen adjuvans za -laktamske antibiotike CAS št. 69388-84-7 zahteva strog nadzor kakovosti za zagotovitev inhibitorne aktivnosti, stabilnosti in varnosti:
1. Proizvodnja in nadzor čistosti
Sinteza: Proizvedeno s pol-sintetično modifikacijo penicilina G (z oksidacijo, širjenjem obroča in tvorbo soli z natrijevim hidroksidom). Postopek je optimiziran za:
Ohranite -laktamski obroč (kritičen za inhibitorno aktivnost);
Zmanjšajte nečistoče (npr. derivate penicilina, stranske produkte oksidacije) na manj kot ali enako 0,5 %.
Skladnost z GMP: Proizvedeno v čistih prostorih stopnje C/D (v skladu s smernicami ICH Q7) za farmacevtsko kakovost, s strogim nadzorom nad ravnmi vlage (za preprečevanje hidrolize -laktamskega obroča) med proizvodnjo in pakiranjem.
2. Protokol celovitega testiranja
| Preizkusni predmet | Metoda | Merilo sprejemljivosti |
|---|---|---|
| Čistost in analiza | HPLC (kolona C18, detekcija 220 nm) | Čistost večja ali enaka 98,0 %; Test 97,0 %–103,0 % (kot sulbaktam) |
| -Dejavnost zaviralca laktamaze | Mikrobiološki test (z -laktam-odpornimS. aureus) | Obnovi aktivnost ampicilina pri odpornih sevih (območje inhibicije večje ali enako 15 mm) |
| Sorodne snovi | HPLC (gradientna elucija) | Ena nečistota Manj ali enako 0,2 %; Skupne nečistoče Manjše ali enako 0,5 % |
| Težke kovine | ICP-MS (induktivno sklopljena plazma-masna spektrometrija) | Pb Manjši ali enak 10 ppm, Hg Manjši ali enak 1 ppm, Cd Manjši ali enak 1 ppm |
| Preostala topila | GC (vzorčenje prostora, FID detektor) | Topila razreda 2 Manj kot ali enako 500 ppm; Topila razreda 1 niso zaznana |
| Sterilnost (razred za injiciranje) | Metoda membranske filtracije | Brez rasti bakterij/glivic |
3. Varnostni opomniki
Človeška uporaba:
Kontraindikacije: preobčutljivost za sulbaktam, peniciline ali cefalosporine (tveganje navzkrižne-alergije); huda ledvična okvara (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Neželeni učinkiPogosti: slabost, driska, izpuščaj. Redki, vendar resni: anafilaktične reakcije (monitor piskajočega dihanja, hipotenzija), zvišanje jetrnih encimov in hematološke nepravilnosti (npr. levkopenija).
Veterinarska uporaba:
Karenca: Govedo: 14 dni (meso), 48 ur (mleko); Prašiči: 7 dni (meso); Psi: Brez karence (-živali, ki niso hrana).
Opozorilo o ostankih: Izogibajte se uporabi pri kokoših nesnicah ali govedu molznicah po karenci, da preprečite ostanke antibiotikov v jajcih/mleku.
Sodelovanje in kontakt
Natrijev sulbaktam dobavljamo v formulacijah, prilagojenih kombinirani proizvodnji zdravil:
Farmacevtski razred: Fini prašek za injiciranje/oralne -kombinacije fiksnih odmerkov (1 kg–100 kg na naročilo, zapečatene vrečke iz aluminijaste folije s sušilnimi sredstvi).
Veterinarska stopnja: prašek za injekcije/oralni premiksi za živino (10 kg–500 kg na naročilo; mesečna proizvodna zmogljivost 2000 kg).
Storitve-z dodano vrednostjo vključujejo:
Zagotavljanje DMF (Drug Master File) in CEP (Certificate of Suitability) za farmacevtske-izdelke v podporo registraciji v EU/ZDA/Aziji.
Tehnična podpora za razvoj-kombinacije fiksnih odmerkov (npr. optimizacija razmerja ampicilin-sulbaktam, zagotavljanje stabilnosti formulacije).
Testiranje aktivnosti zaviralcev (mikrobiološki testi) za potrditev učinkovitosti proti sevom, odpornim na -laktam-.
Če ste farmacevtski proizvajalec, podjetje za generična zdravila ali podjetje za veterinarska zdravila, se za podrobnejše sodelovanje obrnite na nas:
Kontaktni podatki:
E-pošta: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Spoštujemo načela "skladnosti kakovosti, obvladovanja odpornosti in odličnosti adjuvantov" in se veselimo partnerstva z globalno industrijo zdravstvenega varstva in zdravstvenega varstva živali!
Priljubljena oznake: natrijev sulbaktam cas#69388-84-7, Kitajska natrijev sulbaktam cas#69388-84-7 proizvajalci, dobavitelji
